Amitriptilin

Moždani udar

Amitriptilin je antidepresiv s dodatnim učinkom normalizacije sna. Poremećaji spavanja mogu biti jedna od manifestacija depresije ili se sami razviti zbog kvarova u mozgu. Kako amitriptilin pomaže u suočavanju s ovim problemom, reći ćemo u članku.

Opis lijeka

Amitriptilin je triciklični antidepresiv, jer u njegovoj strukturi postoje tri kemijska prstena. Njegovo djelovanje temelji se na sposobnosti povećanja sadržaja serotonina i noradrenalina u živčanom tkivu. Te su tvari koje sudjeluju u stvaranju raspoloženja..

Lijek je propisan za:

  • depresivni poremećaji;
  • poremećaji u ponašanju;
  • mentalni neuspjesi;
  • nesanica;
  • enureza - urinarna inkontinencija u djece;
  • sindromi kronične boli;
  • posljedice zlouporabe alkohola.

Kontraindikacije za uporabu antidepresiva su:

  • alergija na lijekove;
  • teške patologije srčanog mišića;
  • povećani očni tlak;
  • trovanje psihotropnim lijekovima, etanolom;
  • istodobno liječenje drugim antidepresivima;
  • dojenje;
  • djeca mlađa od 6 godina.

Lijek je dostupan u tabletama i otopini za intravensku i intramuskularnu primjenu. Kad se koristi, često se razvijaju nuspojave iz psihe, živčanog, kardiovaskularnog, probavnog sustava i genitourinarnog sustava. Stoga lijek treba koristiti s oprezom, prema preporuci liječnika..

Amitriptilin za spavanje

Amitriptilin je propisan za različite vrste nesanice:

  • kršenje uspavljivanja;
  • rano buđenje;
  • poteškoće u spavanju tijekom noći.

Hipnotički učinak lijeka posljedica je nekoliko mehanizama:

  • uklanjanje anksioznosti;
  • smanjeno uzbuđenje;
  • antidepresivni učinak - suzbijanje sumornih misli, strahova;
  • izravni hipnotički učinak.

Kao hipnotik, amitriptilin se propisuje uglavnom noću. Početna doza je 12,5 mg (1/2 tablete). Ako je učinkovitost nedovoljna nakon 5 dana, može se povećati na 25 mg noću. Ako se nesanica kombinira s depresijom, poželjno je uzimati lijek dva puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 200 mg (8 tableta). Odabir učinkovite doze treba provesti pod nadzorom liječnika..

Hipnotički učinak ne pojavljuje se uvijek odmah. U pravilu se lijek mora uzimati najmanje 2-4 tjedna da bi se osjetio njegov učinak. Tijek liječenja za stabilnu normalizaciju sna je najmanje 3 mjeseca. Bez pauze, amitriptilin smije piti do godinu dana.

U nekim se slučajevima preporučuje kombiniranje antidepresiva s tabletama za spavanje, ali to treba činiti vrlo oprezno, jer mogu međusobno pojačati djelovanje.

Analozi, zamjene i generički lijekovi

Pripravke s aktivnim sastojkom amitriptilinom pod istim imenom proizvode mnoge farmaceutske tvrtke:

  • Ozon;
  • Žentiva;
  • Nycomed;
  • Moskovska endokrina biljka;
  • Lekhim;
  • Grindeks;
  • Takeda;
  • ALSI-Pharma.

Postoje i lijekovi sličnog sastava, koji se proizvode pod drugim trgovačkim imenima - saroten retard, amisol.

Sva su ta sredstva zamjenjiva, ali se razlikuju u sastavu pomoćnih tvari. Te dodatne komponente mogu promijeniti brzinu apsorpcije antidepresiva, učestalost nuspojava i minimalnu učinkovitu dozu. Stoga se pregledi lijekova različitih proizvođača često značajno razlikuju..

Dakle, prilikom prelaska s amitriptilina jedne tvrtke na analog drugog proizvođača, trebate pažljivo osluškivati ​​dobrobit - možda ćete trebati prilagoditi dozu.

Amitriptilin za spavanje: recenzije

U pravilu su kritike o hipnotičkom učinku amitriptilina pozitivne. Pacijenti primjećuju prilično ranu manifestaciju hipnotičkog učinka - u roku od 2 tjedna, no za neke se ispostavi da je pretjerana. U kritikama se žale na pospanost i letargiju ne samo noću, već i danju, nemogućnost koncentracije na posao. Obično se takvi problemi rješavaju smanjenjem doze. Neke recenzije na tematskim forumima kažu da 1/4 tablete amitriptilina uzete noću pomaže zaspati.

Međutim, neki pacijenti ukazuju da nisu mogli uzimati amitriptilin zbog nuspojava u obliku poremećaja rada srca, smanjenog libida, zadržavanja mokraće i probavnih poremećaja. Evo nekoliko recenzija koje možete pronaći na mreži:

  • “Nisu mi pomogle nikakve tablete za spavanje, osim nekoliko sati. Tada je neurolog rekao da su poremećaji spavanja očito povezani s depresijom i propisao amitriptilin. Pila samo noću. Spavanje se značajno poboljšalo u roku od tjedan dana ".
  • “Pio sam amitriptilin mjesec dana, samo noću. Spavanje je, naravno, postalo bolje, ali zbog nuspojava nisam mogao dalje. Počeli su stalni zatvor, zatajenje srca, problemi s mokrenjem. ".
  • “Amitriptilin stvara pretjeranu pospanost. Noću sam pio 1/2 tablete. Kao rezultat toga, nisam spavao samo noću, već sam cijeli dan hodao poput pospane muhe. ".
  • “Nikad ne bih pomislio da lijekovi koji su propisani za samu nesanicu mogu poremetiti san noću. Propisan mi je amitriptilin za liječenje depresije, u početku nije bilo posebnih problema sa spavanjem. Ali na njegovom dočeku započele su noćne more. Nisam spavao noću, ali danju sam uvijek bio letargičan ".
  • “Amitriptilin je jedini lijek koji mi je pomogao kod nesanice. Isprva sam noću pio cijelu tabletu, ali sada je dovoljna samo polovica. Nije ni čudo što o njemu pišu dobre kritike ".

Kratak sažetak

U koje god svrhe se koristi amitriptilin, možete ga piti samo uz dopuštenje liječnika. Liječnik će također odrediti dozu za korekciju spavanja. Osim toga, mora se imati na umu da je za vrijeme terapije amitriptilinom zabranjeno voziti automobil i obavljati druge potencijalno opasne poslove koji zahtijevaju punu koncentraciju..

Amitriptilin za spavanje kod nesanice

Amitriptilin je učinkovit lijek koji djeluje u borbi protiv depresije. Depresija je ta koja često izaziva nesanicu. Ako odaberete ispravnu dozu, možete se nositi s kroničnom nesanicom..

Opis lijeka

Amitriptilin je antidepresiv koji karakterizira analgetičko, sedativno, anksiolitičko, antiserotoninsko djelovanje. Nakon uzimanja apetit se znatno smanjuje.

Lijek je za depresiju. Smanjuje anksioznost, izraženo emocionalno uzbuđenje, depresivne manifestacije. Mehanizam djelovanja protiv depresije posljedica je povećanja količine nonadrenalina u sinapsama.

Djelovanje lijeka događa se nekoliko tjedana nakon što uđe u tijelo. Ima antihistaminski, sedativni, antiulkusni, M-antiholinergički učinak. Smanjuje krvni tlak prilikom ublažavanja boli.

Oblik i sastav izdanja

Amitriptilin je dostupan u obliku tableta za oralnu uporabu i u obliku otopine za injekciju. Ljekarna se izdaje samo na recept. Aktivni sastojak - amitriptilin hidroklorid.

Proizvođači

Proizvođači amitriptilina protiv nesanice:

  • Moskovska endokrina biljka;
  • Alsi Pharma;
  • OZON;
  • DalhimFarm;
  • Zio-Health;
  • GreenDex;
  • ZENTIVA Češka;
  • Sinteza Rusija;
  • Bryntsalov-A.

Indikacije za uporabu

Amitriptilin za spavanje indiciran je u takvim slučajevima:

  • nesanica;
  • nervoza bulimije;
  • depresija;
  • glavobolje.

Na pozadini stalne depresije pojavljuje se nervoza, nesanica.

Kontraindikacije i posebne upute

Amitriptilin je kontraindiciran kod:

  • preosjetljivost na komponente u sastavu;
  • akutno trovanje alkoholom;
  • glaukom zatvorenog kuta;
  • infarkt miokarda;
  • akutno trovanje tabletama za spavanje.

Budući da sastav sadrži laktozu monohidrat, ne može se koristiti u liječenju ljudi koji imaju nedostatak intolerancije na laktozu i laktazu. S krajnjim oprezom, prepisati terapiju bolesnicima koji pate od alkoholizma, povišenog očnog tlaka, tireotoksikoze, hipotenzije mjehura, smanjene motoričke funkcije crijeva i želuca, zatajenja jetre ili bubrega, bipolarnih poremećaja.

Nuspojave

Kada uzimaju lijekove, neki imaju skok u očnom tlaku, probleme s vidom, zbunjenost, zatvor, tahikardiju, midrijazu, paralitičku crijevnu opstrukciju.

Akutno predoziranje lijekom dovodi do halucinacija, otežanog disanja, pojačanog znojenja, ataksije, nemira, pospanosti. Za borbu protiv simptoma provodi se ispiranje želuca, propisuje se simptomatsko liječenje.

Prednosti i šteta korištenja

Blagodati Amitriptilina su značajne, budući da vam prođeni tijek terapije omogućuje suočavanje s depresijom, tjeskobom, strahovima, agresivnošću i razdražljivošću. Sva ta stanja utječu na san. Zbog depresije, kvaliteta se značajno mijenja. Lijek vam omogućuje normalizaciju sna, prilagodbu režima, smanjenje broja buđenja. Nakon terapije, osoba se počinje osjećati puno bolje..

Negativni aspekti uključuju prisutnost kontraindikacija, kao i moguće nuspojave. Liječenje se provodi s posebnom pažnjom u starijih bolesnika.

Upute za uporabu i doziranje

Djeca od 6 do 12 godina piju 1 tabletu 1 put dnevno. Ako je potrebno, učestalost primjene može se povećati do 2 puta. Mjesto ima djetetovo stanje i očitovane simptome. Maksimalna dnevna doza je 75 mg.

Odrasli i djeca starija od 12 godina pokazuju da piju 2 tablete tri puta dnevno. Učestalost liječnik može povećati do 4 puta. Maksimalna dnevna doza je 350 mg. I djeca i odrasli uzimaju lijek tijekom obroka ili nakon njega. Liječenje nesanice treba započeti s minimalnim dozama.

Pažnja! Potrebno je redovito piti lijek, inače neće biti rezultata.

Ako se sredstvo kupuje u obliku otopine, tada se djeci starijoj od 12 godina i odraslima prikazuju 10-30 mg lijeka 2-4 puta dnevno. Najveća dopuštena doza je 150 mg dnevno. Sredstvo se ubrizgava intramuskularno polako.

U starijoj dobi lijek se koristi vrlo pažljivo. U ovoj dobi, s blagim poremećajima spavanja, indicirano je 10-50 mg dnevno. Uzimanje lijekova može izazvati pojavu psihoze droga, osobito noću.

U trudnica uzimajte lijek samo ako je predviđena korist veća od mogućeg rizika za dijete. Tvar prelazi u majčino mlijeko i može kod beba uzrokovati pospanost. Tijekom liječenja potrebno je napustiti GV.

Analozi, zamjene i generički lijekovi

Amitriptyli, kao tableta za spavanje, ima mnogo analoga. Najbolji su:

  • Saroten;
  • Elivel;
  • Amirol;
  • Amisol;
  • Damilen maleat.

Ali samo liječnik treba biti angažiran u odabiru analoga..

Recenzije kupaca

Većina recenzija pacijenata je pozitivna, što potvrđuje učinkovitost.

Svetlana, 44 godine

“Nakon rođenja mog drugog djeteta, nesanica me počela užasno mučiti. Prije se nisam suočavao s takvim problemima, ali možete vidjeti stalno stresno stanje, različiti rasporedi djece daju se osjećati. Liječnik mi je savjetovao amitriptilin. Sumnjao sam jako dugo, jer ne volim lijek, bojim se negativnih učinaka, ali uopće nisam imao snage. Počeo sam s najnižom dozom i osjetio neke promjene. Nakon toga doza je povećana i uspio sam prevladati nesanicu. "

Sergey, 38 godina

“Nesanica me prati već dugi niz godina. Isprobala sam razne režime liječenja, ali lijekovi su pomogli samo neko vrijeme, neki uopće nisu dali puno. Kolegica je savjetovala Amitriptilin. Pokušao sam ga uzeti prema uputama i bio sam zadovoljan. Primijetio sam djelovanje nakon prve doze. "

Iz navedenih pregleda možemo zaključiti da je lijek izuzetno učinkovit kod problema sa spavanjem. Ali važno je zapamtiti da lijek ima niz kontraindikacija i može uzrokovati nuspojave..

Cijene u ljekarnama

Trošak tableta je unutar 20 rubalja, rješenje za infekcije - 40 rubalja.

Antidepresiv Amitriptilin - pregled

Amitriptilin je najbolja tableta za spavanje 1 tableta i dva dana neprekidnog spavanja. Kako to utječe na osobu sa shizofrenijom i što se događa u slučaju predoziranja.

Čitajući recenzije, bio sam jako iznenađen antidepresivom Amitriptilin, svi pišu da se izdaje strogo prema receptu. Možete ga slobodno kupiti od nas u svakoj ljekarni i općenito mnogi ljudi znaju za to, vrlo često se susreće, a ako je tema nesanice ili jakog stresa, ovim lijekom nikoga nećete iznenaditi. Posljednji put sam u Ukrajini kupila 10 staklenki odjednom i također me nije pitala za nikakav recept.

Lijek mi je poznat od ranog djetinjstva, moja majka (s dijagnozom šizofrenije) uzima ga već 11 godina zaredom, gotovo svakodnevno, na kraju ću dodati malo o njezinom iskustvu, ali prije svega želim opisati svoje)

Iskustvo s prijavom:

Ne žalim se na depresiju, ali prirodno sam melankoličan, tako da su moje raspoloženje i općenito životni položaj češće negativni, nisam se trudio liječiti takvo stanje, mislim da je to više karakter)

Ali u posebno stresnim situacijama (smrt rođaka, ozbiljna bolest, produljena nesanica), Amitriptilin je više puta spašavan.

Uzimam 1 tabletu i nakon toga spavam dva dana, uopće me nije briga, raspoloženje je povrtno (u razdobljima između spavanja možete nekoliko sati zaredom gledati u strop bez razmišljanja o bilo čemu) sedativni učinak je vrlo izražen, nemoguće se koncentrirati, pojavljuje se letargija, a ako popijete 2 tablete, govor postaje otežan.

Prednost ove situacije je: u teškim trenucima to stvarno odvlači pažnju od problema, s produljenom nesanicom napokon se naspavate. Preporučio bih ga rijetku upotrebu, ali samo u ekstremnim slučajevima nekoliko dana, osim ako, naravno, imate dijagnozu koja uključuje dugotrajno kombinirano liječenje, ali jednostavno životne poteškoće.

Amitriptilin je najbolja tableta za spavanje! Pokušao sam s popularnim sedativima i svi su imali slabu učinkovitost, ali ovdje je bilo samo 10 rubalja po pakiranju i pokušajte ne zaspati!

Ima i dovoljno minusa: Što se mene tiče, ovo je više tableta za spavanje, ljudi s depresijom mogu se samo pogoršati od nje, ne znam kako će takvo povrće raspoloženje pomoći u prevladavanju depresije, ne podiže raspoloženje.

Općenito je nemoguće koristiti ga i raditi, stvarno želim spavati, teško se koncentrirati, jako inhibira. Također postoji suhoća usta i jezika koji utrnu.

Sada o upotrebi za shizofreniju:

Ovdje mogu puno pisati, svih istih 11 godina prijema, ali budući da iskustvo još uvijek nije moje, ograničit ću se na nekoliko rečenica)

Amitriptilin je mojoj majci propisan kao tableta za spavanje, 1 tableta prije spavanja, bez njega uopće nije spavala (prirodno, tijekom dana bilo je i drugih lijekova - dezinhibicijski antipsihotici + mjesečne injekcije Fluanksola), ali tijekom cijelog tog razdoblja bila je neprestano pospana, da tako kažem, kontinuirana depresija. većinu vremena ili je spavala ili ležala, nije bilo želje da se bilo što učini. Liječenje je bilo prilagođeno, ali bez jakih tableta za spavanje sve se samo pogoršavalo..

Iskustvo predoziranja:

Da, i to se dogodilo, nakon što je moja majka ujutro popila pakiranje amitriptilina (u to vrijeme to nisam znao) ujutro prizor nije bio za one slabih srca: nisam razumio što se dogodilo, ležala je s povrćem, govorila je nejasno odvojene, nesuvisle riječi. Ispumpana na intenzivnoj njezi, isprva su mi rekli da će sada lagati. ali ništa se nije dogodilo. Također mi je dijagnosticirana dvostrana upala pluća, kasnije sam pročitala da se to događa zbog predoziranja Amitriptilinom.

Nakon toga više nije pila Amitptilin: zbog onoga što se dogodilo, razvio se refleks gaga, lijek je zamijenjen.

Čudi me da takav lijek prodajemo u svakoj ljekarni bez recepta.!

Indikacije za uporabu:

Depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogene, nehotične, reaktivne, neurotične, lijekove, s organskim lezijama mozga).

Farmakološki učinak:

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Također ima neki analgetik (središnja geneza), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevetu i smanjuje apetit.

Opis: tablete su ružičaste, glatke i male, vrlo ih je lako progutati.

Proizvođač: Ukrajina LLC "DZ" GNTSLS "

Doza: 25 mg po tableti. Doziranje je različito, ipak sam naišla na 10 mg.

Pakiranje - 25 komada.

Kontraindikacije: čak je i čitanje zastrašujuće, jer je i previše

Preosjetljivost, uporaba zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja), akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teška AV i blokada intraventrikularnog provođenja ( snop His, AV blok II stupanj), razdoblje laktacije, dječja dob do 6 godina.

Amitriptilin treba oprezno primjenjivati ​​kod osoba s alkoholizmom, s bronhijalnom astmom, shizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, uz suzbijanje hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronična zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičke crijevne opstrukcije), zatajenje jetre i / ili bubrega, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija mokraćni mjehur, tijekom trudnoće (posebno prvog tromjesečja), u starosti.

Nuspojave: popis je još impresivniji od kontraindikacija. Iako sam u životu pročitao mnoge upute raznim antidessantima i popis je svugdje impresivan, ne bih rekao da se Amitriptilin ovdje nečim razlikovao)

Povezano s antikolinergijskim djelovanjem lijeka: zamagljen vid, paraliza smještaja, midrijaza, povećani očni tlak (samo u osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uskim kutom prednje komore), tahikardija, suha usta, zbunjenost (delirij ili halucinacije), zatvor, paralitička crijeva opstrukcija, poteškoće s mokrenjem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćne more", astenija; glavobolja; dizartrija, drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i pojačavanje epileptičnih napadaja; promjene na elektroencefalogramu (EEG).

Iz CVS-a: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez srčanih bolesti; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povišenje krvnog tlaka), poremećaj intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promjene u intervalu P-Q, blok snopa grana).

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući poremećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povraćanje, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, zatamnjenje jezika.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edem) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjeni ili povećani libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neadekvatnog lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, polakiurija.

Dugotrajnim liječenjem, posebno u visokim dozama, njegovim naglim prekidom moguć je razvoj sindroma apstinencije: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

AMITRIPTILIN

Klinička i farmakološka skupina

Djelatna tvar

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Tablete od bijele do bijele s blago žućkastim nijansom, ravno-cilindričnog oblika, s kosim dijelom; dopušteno lagano mramoriranje.

1 kartica.
amitriptilin hidroklorid11,32 mg,
što odgovara sadržaju amitriptilina10 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 40 mg, preželatinizirani škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 μg, talk - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.

10 komada. - konturirana ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (3) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi konturnih ćelija (5) - kartonski paketi.
100 komada. - polimerne limenke (1) - kartonske ambalaže.

Tablete od bijele do bijele, s blago žućkastom bojom, ravno-cilindričnog oblika, sa zakošenim i zarezanim dijelovima; dopušteno lagano mramoriranje.

1 kartica.
amitriptilin hidroklorid28,3 mg,
što odgovara sadržaju amitriptilina25 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 100 mg, preželatinizirani škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

10 komada. - konturirana ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (3) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi konturnih ćelija (5) - kartonski paketi.
100 komada. - polimerne limenke (1) - kartonske ambalaže.

farmakološki učinak

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Također ima neki analgetik (središnja geneza), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevetu i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergijski učinak zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni učinak povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem.

Ima svojstva antiaritmičnog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u slučaju predoziranja može izazvati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam antidepresivnog djelovanja povezan je s povećanjem koncentracije noradrenalina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenjem njihove reapsorpcije).

Akumulacija ovih neurotransmitera događa se kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog uzimanja membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičnih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, vraća ravnotežu tih sustava poremećenih u depresivnim uvjetima. Smanjuje anksioznost, uznemirenost i depresivne manifestacije u anksiozno-depresivnim stanjima.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja posljedica je sposobnosti pružanja sedativa i m-antiholinergičnog djelovanja. Učinkovitost mokrenja u krevetu očito je posljedica antiholinergičke aktivnosti, što dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, alfa-adrenergičke agonističke aktivnosti, popraćene povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotonina, i učincima na endogeni opioidni sustav.

Mehanizam djelovanja na bulimiju nervozu je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Jasan učinak lijeka pokazan je na bulimiju u bolesnika i bez depresije i u njenoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez istodobnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka primjene.

  • Postavite pitanje gastroenterologu
  • Kupujte lijekove

Farmakokinetika

Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%, a aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme postizanja C max nakon gutanja je 2,0-7,7 sati. Vd je 5-10 l / kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi za amitriptilin su 50-250 ng / ml, za nortriptilin 50-150 ng / ml.

C max 0,04-0,16 μg / ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) ​​kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima plazme - 96%.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP2D6, ima učinak "prvog prolaska" (demetilacijom, hidroksilacijom) stvaranjem aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. T 1/2 iz krvne plazme - 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, dijelom s žuči.

Indikacije

Depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogene, nehotične, reaktivne, neurotične, lijekove, s organskim lezijama mozga).

Kao dio složene terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pažnja), noćnu enurezu (osim za bolesnike s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uporaba zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja), akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teška AV i blokada intraventrikularnog provođenja ( snop His, AV blok II stupanj), razdoblje laktacije, dječja dob do 6 godina.

Zbog sadržaja laktoze monohidrata (mliječni šećer) u tabletama, lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima, poput intolerancije na galaktozu, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo. Amitriptilin treba oprezno primjenjivati ​​kod osoba s alkoholizmom, s bronhijalnom astmom, shizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, uz suzbijanje hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronična zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičke crijevne opstrukcije), zatajenje jetre i / ili bubrega, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija mokraćni mjehur, tijekom trudnoće (posebno prvog tromjesečja), u starosti.

Doziranje

Dodijeliti oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice).

Za odrasle s depresijom početna doza je 25-50 mg noću, zatim se doza može postupno povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do najviše 300 mg / dan. u 3 podijeljene doze (većina doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​na najmanju moguću učinkovitost, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje liječenja određuje se bolesnikovim stanjem, djelotvornošću i podnošljivošću terapije i može se kretati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi, s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio složene terapije mješovitih emocionalnih poremećaja i poremećaja u ponašanju, psihoza sa shizofrenijom i odvikavanjem od alkohola, propisuje se u dozi od 25-100 mg / dan. (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prelaze na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg / dan.

Za prevenciju migrene, s sindromom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao i u složenoj terapiji čira na želucu i 12-dvanaestopalačnom crijevu - od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (maksimalni dio doze uzima se noću).

Djeca kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg / dan. ili 1-5 mg / kg / dan. djelomice, u adolescenciji - do 100 mg / dan.

S noćnom enurezom u djece 6-10 godina - 10-20 mg / dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg / dan.

Nuspojave

Povezano s antikolinergijskim djelovanjem lijeka: zamagljen vid, paraliza smještaja, midrijaza, povećani očni tlak (samo u osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uskim kutom prednje komore), tahikardija, suha usta, zbunjenost (delirij ili halucinacije), zatvor, paralitička crijeva opstrukcija, poteškoće s mokrenjem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćne more", astenija; glavobolja; dizartrija, drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i pojačavanje epileptičnih napadaja; promjene na elektroencefalogramu (EEG).

Iz CVS-a: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez srčanih bolesti; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povišenje krvnog tlaka), poremećaj intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promjene u intervalu P-Q, blok snopa grana).

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući poremećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povraćanje, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, zatamnjenje jezika.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edem) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjeni ili povećani libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neadekvatnog lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, polakiurija.

Dugotrajnim liječenjem, posebno u visokim dozama, njegovim naglim prekidom moguć je razvoj sindroma apstinencije: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Povezanost s lijekom nije utvrđena: lupus-sličan sindrom (migratorni artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivni reumatoidni faktor), disfunkcija jetre, ageuzija.

Predozirati

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, omamljenost, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, zbunjenost, dizartrija, hiperrefleksija, rigidnost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Od strane CVS-a: sniženi krvni tlak, tahikardija, aritmija, poremećena srčana provodljivost, EKG promjene (posebno QRS) karakteristične za opijenost tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - zastoj srca.

Ostalo: respiratorna depresija, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, pireksija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno u djece, bolesnika treba hospitalizirati.

Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; simptomatska i suportivna terapija; s ozbiljnim antikolinergijskim učincima (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, koma, mioklonski epileptični napadaji) - primjena inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se primjena fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Prikazano praćenje funkcija CVS-a (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidiv se može dogoditi nakon 48 sati i kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija (ALV) i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom etanola i lijekova koji potiču središnji živčani sustav (uključujući ostale antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol.

Povećava antikolinergijski učinak lijekova s ​​antikolinergijskim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonovi lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koriste zajedno s antiholinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima - uzajamno pojačavanje sedativnih i središnjih antikolinergijskih učinaka i povećani rizik od epileptičkih napadaja (snižavanje praga aktivnosti napadaja); derivati ​​fenotiazina, osim toga, mogu povećati rizik od malignog neuroleptičnog sindroma.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag aktivnosti napadaja (kada se koristi u velikim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije - povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona) moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomne ​​oksidacije (cimetidin) produžuju T 1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana uporaba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istodobnu uporabu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak epinefrina, noradrenalina, izoprenalina, efedrina i fenilfrina na CVS (uključujući slučajeve kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se daje zajedno s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može se povećati.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapijskog učinka i toksičnog učinka (uključuju srčane aritmije i stimulativni učinak na središnji živčani sustav).

M-antiholinergici i antipsihotični lijekovi (antipsihotici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu).

Kada se primjenjuje zajedno s drugim hematotoksičnim lijekovima, moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (može povećati učestalost razdoblja hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivne krize i smrti pacijenta).

posebne upute

Prije početka liječenja neophodna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, posebno s porastom tjelesne temperature, razvojem simptoma sličnih gripi i tonzilitisom), s produljenom terapijom - kontrola funkcija CVS-a i jetre. U starijih osoba i bolesnika s KVB prikazano je praćenje otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG. Na EKG-u mogu se pojaviti klinički beznačajne promjene (zaglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, širenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri naglom premještanju u uspravni položaj iz položaja "ležeći" ili "sjedeći".

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti upotrebu etanola.

Propisano najranije 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.

Naglim prestankom prijema nakon dugotrajnog liječenja moguć je razvoj sindroma apstinencije.

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg / dan. smanjuje prag napadajske aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičnih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao i u prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu napadaja sindroma, na primjer oštećenja mozga bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotičkih lijekova (neuroleptici), tijekom razdoblja odbijanja etanola ili ukidanje lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, poput benzodiazepina). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koje mogu potrajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se naznačiti kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotičnih lijekova i stalni medicinski nadzor (povjeravanje ovlaštenih osoba čuvanju i isporuci lijekova). U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od samoubilačkih misli i samoubilačkog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojih drugih antidepresiva u ovoj kategoriji bolesnika, rizik suicida i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije povećan kod osoba starijih od 24 godine, a kod starijih od 65 godina malo je smanjen. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja sklonosti ka samoubojstvu..

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjenje doze ili povlačenje lijeka i imenovanje antipsihotičnog lijeka). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je naznačeno, liječenje u malim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo uz pomni liječnički nadzor..

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoze lijeka, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku opstrukciju crijeva, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili kod bolesnika koji moraju ostati u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin..

Zbog antikolinergijskog učinka moguće je smanjiti suzenje i relativno povećanje količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Duljom primjenom povećava se učestalost zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Istraživanje reprodukcije na životinjama otkrilo je štetan učinak na fetus, a ne postoje odgovarajuće i strogo kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (koji se očituje otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom nervoznom podražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi se za njih trebalo smatrati opasnim i potencijalno kobnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (koji se očituje otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom nervoznom podražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Djetinjstvo

Kontraindicirano u djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od samoubilačkih misli i samoubilačkog ponašanja. Stoga, kod propisivanja amitriptilina ili bilo kojih drugih antidepresiva u ovoj kategoriji bolesnika, rizik suicida i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani